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A partire da lunedì 18 marzo il Corso si terrà in Aula Bernardi del Collegio Ghislieri ad eccezione della lezione del 20 marzo che si terrà in Aula Pennati - Collegio Ghislieri (Piazza Ghislieri, 5 - Pavia) Gli appelli d'esame si terranno presso le Aule della Sede Iuss
Chimica Combinatoria
Programma
Lezione 1 – Cenni storici, principi ispiranti la nascita della chimica combinatoria (drug discovery, high throughput screening, prodotti naturali, etc.)
Lezione 2 – Solid-Phase Synthesis – descrizione dettagliata (resine, linkers, analitica)
Lezione 3 – Chimica combinatoria – sintesi parallela, mix-and-split synthesis, pool libraries
Lezione 4 – Chimica combinatoria – encoding chimico e non chimico, deconvoluzione, bead-based libraries
Lezione 5 –High throughput screening – la controparte della chimica combinatoria (come si saggiano rapidamente delle combinatorial libraries: assay development, formats, applications)
Lezione 6 –Virtual high throughput screening/vHTS – diversità chimica virtuale, molecular modelling, structure-based e ligand-based drug design
Lezione 7 – Esempio combichem/HTS/vHTS – HSP90 inhibitors (HTS e virtual HTS, structural studies, biophysical-driven drug design)
Lezione 8 – Prodotti Naturali/NPs – principi, scoperta di NP attivi, paragone con combichem
Lezione 9 – Esempio combichem/NPs– NP-like libraries: vantaggi di combichem e NPs insieme
Lezione 10 – Esempio combichem/biochemistry– Macrocicli, DNA-encoded libraries
Lezione 11 – Chimica combinatoria in early drug discovery: Chemical genetics (identificazione e validazione di nuovi target molecolari), chemical probes (supporto nello studio di processi fisiopatologici)
Lezione 12 – Esempio – Chemical Genetics – Kinesin Spindle Protein, Monastrolo e MK-731 (da target identification a clinical trials)
Il corso sarà offerto in inglese, se richiesto.
Svolgimento
Il corso si svolgerà dal 4 marzo al 6 aprile 2019 presso la Sede IUSS di Palazzo del Broletto.
Calendario:
Lunedì 4 Marzo – ore 18.00-20.00
Mercoledì 6 Marzo – ore 18.00-20.00
Lunedì 11 Marzo – ore 18.00-20.00
Mercoledì 13 Marzo – ore 18.00-20.00
Lunedì 18 Marzo – ore 18.00-20.00 Aula Bernardi - Collegio Ghislieri
Mercoledì 20 Marzo – ore 18.00-20.00 Aula Pennati - Collegio Ghislieri
Lunedì 25 Marzo – ore 18.00-20.00 Aula Bernardi - Collegio Ghislieri
Mercoledì 27 Marzo – ore 18.00-20.00 Aula Bernardi - Collegio Ghislieri
Lunedì 1 Aprile – ore 18.00-20.00 Aula Bernadi - Collegio Ghislieri
Mercoledì 3 Aprile – ore 18.00-20.00 Aula Bernardi - Collegio Ghislieri
Venerdì 5 Aprile - ore 18.00-20.00 Lezione di recupero (Agg.to 01/02/2019) Aula Bernardi - Collegio Ghislieri
Sabato 6 Aprile ore 10.00-13.00 Lezione di recupero Aula Bernardi - Collegio Ghislieri
Lunedì 8 Aprile – ore 18.00-20.00 Annullata (Agg.to 01/02/2019)
Sabato 13 Aprile – ore 10.00-13.00 Annullata (Agg.to 04/02/2019)
Bibliografia
P. Seneci. Solid Phase Synthesis and Combinatorial Technologies. John Wiley and Sons, New York, 2000. ISBN: 0-471-33195-3
P. Seneci. Chemical Sciences in Early Drug Discovery. Elsevier, Amsterdam, 2018. ISBN: 9780080994208
Esame
1° appello: Lunedì 29 Aprile, dalle ore 18 alle 20 (Aula 1-15 della Sede Iuss)
2° appello: Sabato 11 Maggio, dalle 10 alle 12 (Aula 1-15 della Sede Iuss)

Università degli Studi di Milano
Classe : Scienze Tecnologie e Società
Ambito : Scienze e Tecnologie
Periodo: Semestre II
Anno accademico: 2018-2019
Luogo : Aule Sede Iuss
Durata : 25 ore