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A partire da lunedì 18 marzo il Corso si terrà in Aula Bernardi del Collegio Ghislieri ad eccezione della lezione del 20 marzo che si terrà in Aula Pennati - Collegio Ghislieri (Piazza Ghislieri, 5 - Pavia)

Gli appelli d'esame si terranno presso le Aule della Sede Iuss

Chimica Combinatoria

Programma

Lezione 1Cenni storici, principi ispiranti la nascita della chimica combinatoria (drug discovery, high throughput screening, prodotti naturali, etc.)

Lezione 2Solid-Phase Synthesis – descrizione dettagliata (resine, linkers, analitica)

Lezione 3Chimica combinatoria – sintesi parallela, mix-and-split synthesis, pool libraries

Lezione 4Chimica combinatoria – encoding chimico e non chimico, deconvoluzione, bead-based libraries

Lezione 5High throughput screening – la controparte della chimica combinatoria (come si saggiano rapidamente delle combinatorial libraries: assay development, formats, applications)

Lezione 6Virtual high throughput screening/vHTS – diversità chimica virtuale, molecular modelling, structure-based e ligand-based drug design

Lezione 7Esempio combichem/HTS/vHTSHSP90 inhibitors (HTS e virtual HTS, structural studies, biophysical-driven drug design)

Lezione 8Prodotti Naturali/NPs – principi, scoperta di NP attivi, paragone con combichem

Lezione 9 – Esempio combichem/NPsNP-like libraries: vantaggi di combichem e NPs insieme

Lezione 10Esempio combichem/biochemistry– Macrocicli, DNA-encoded libraries

Lezione 11Chimica combinatoria in early drug discovery: Chemical genetics (identificazione e validazione di nuovi target molecolari), chemical probes (supporto nello studio di processi fisiopatologici)

Lezione 12Esempio – Chemical GeneticsKinesin Spindle Protein, Monastrolo e MK-731 (da target identification a clinical trials)

 

Il corso sarà offerto in inglese, se richiesto.

Svolgimento

Il corso si svolgerà dal  4 marzo al 6 aprile 2019 presso la Sede IUSS di Palazzo del Broletto.

Calendario:

Lunedì 4 Marzo – ore 18.00-20.00

Mercoledì 6 Marzo – ore 18.00-20.00

Lunedì 11 Marzo – ore 18.00-20.00

Mercoledì 13 Marzo – ore 18.00-20.00

Lunedì 18 Marzo – ore 18.00-20.00 Aula Bernardi - Collegio Ghislieri

Mercoledì 20 Marzo – ore 18.00-20.00 Aula Pennati - Collegio Ghislieri

Lunedì 25 Marzo – ore 18.00-20.00 Aula Bernardi - Collegio Ghislieri

Mercoledì 27 Marzo – ore 18.00-20.00 Aula Bernardi - Collegio Ghislieri

Lunedì 1 Aprile – ore 18.00-20.00 Aula Bernadi - Collegio Ghislieri

Mercoledì 3 Aprile – ore 18.00-20.00 Aula Bernardi - Collegio Ghislieri

Venerdì 5 Aprile - ore 18.00-20.00 Lezione di recupero (Agg.to 01/02/2019) Aula Bernardi - Collegio Ghislieri

Sabato 6 Aprile ore 10.00-13.00 Lezione di recupero Aula Bernardi - Collegio Ghislieri

Lunedì 8 Aprile – ore 18.00-20.00 Annullata (Agg.to 01/02/2019)

Sabato 13 Aprile – ore 10.00-13.00 Annullata (Agg.to 04/02/2019)

Bibliografia

P. Seneci. Solid Phase Synthesis and Combinatorial Technologies. John Wiley and Sons, New York, 2000. ISBN: 0-471-33195-3

P. Seneci. Chemical Sciences in Early Drug Discovery. Elsevier, Amsterdam, 2018. ISBN: 9780080994208

Esame

1° appello: Lunedì 29 Aprile, dalle ore 18 alle 20 (Aula 1-15 della Sede Iuss)

2° appello: Sabato 11 Maggio, dalle 10 alle 12 (Aula 1-15 della Sede Iuss)

Pierfausto Seneci

Università degli Studi di Milano

Classe : Scienze Tecnologie e Società

Ambito : Scienze e Tecnologie

Semestre: Semestre II

Anno accademico: 2018-2019

Luogo : Aule Sede Iuss

Durata : 25 ore