Chimica Combinatoria

Programma

Lezione 1 – Cenni storici, principi ispiranti la nascita della chimica combinatoria (drug discovery, high throughput screening, prodotti naturali, etc.)

Lezione 2 – Solid-Phase Synthesis – descrizione dettagliata (resine, linkers, analitica)

Lezione 3 – Chimica combinatoria – sintesi parallela, mix-and-split synthesis, pool libraries

Lezione 4 – Chimica combinatoria – encoding chimico e non chimico, deconvoluzione, bead-based libraries

Lezione 5 –High throughput screening – la controparte della chimica combinatoria (come si saggiano rapidamente delle combinatorial libraries: assay development, formats, applications)

Lezione 6 –Virtual high throughput screening/vHTS – diversità chimica virtuale, molecular modelling, structure-based e ligand-based drug design

Lezione 7 – Esempio combichem/HTS/vHTS – HSP90 inhibitors (HTS e virtual HTS, structural studies, biophysical-driven drug design)

Lezione 8 – Prodotti Naturali/NPs – principi, scoperta di NP attivi, paragone con combichem

Lezione 9 – Esempio combichem/NPs– NP-like libraries: vantaggi di combichem e NPs insieme

Lezione 10 – Esempio combichem/biochemistry– Macrocicli, DNA-encoded libraries

Lezione 11 – Chimica combinatoria in early drug discovery: Chemical genetics (identificazione e validazione di nuovi target molecolari), chemical probes (supporto nello studio di processi fisiopatologici)

Lezione 12 – Esempio – Chemical Genetics – Kinesin Spindle Protein, Monastrolo e MK-731 (da target identification a clinical trials)

 

Il corso sarà offerto in inglese, se richiesto.

Svolgimento

Il corso si svolgerà dal  4 marzo al 6 aprile 2019 presso la Sede IUSS di Palazzo del Broletto.

Calendario:

Lunedì 4 Marzo – ore 18.00-20.00

Mercoledì 6 Marzo – ore 18.00-20.00

Lunedì 11 Marzo – ore 18.00-20.00

Mercoledì 13 Marzo – ore 18.00-20.00

Lunedì 18 Marzo – ore 18.00-20.00

Mercoledì 20 Marzo – ore 18.00-20.00

Lunedì 25 Marzo – ore 18.00-20.00

Mercoledì 27 Marzo – ore 18.00-20.00

Lunedì 1 Aprile – ore 18.00-20.00

Mercoledì 3 Aprile – ore 18.00-20.00

Venerdì 5 Aprile - ore 18.00-20.00 Lezione di recupero (Agg.to 01/02/2019)

Sabato 6 Aprile ore 10.00-13.00 Lezione di recupero 

Lunedì 8 Aprile – ore 18.00-20.00 Annullata (Agg.to 01/02/2019)

Sabato 13 Aprile – ore 10.00-13.00 Annullata (Agg.to 04/02/2019)

Bibliografia

P. Seneci. Solid Phase Synthesis and Combinatorial Technologies. John Wiley and Sons, New York, 2000. ISBN: 0-471-33195-3

P. Seneci. Chemical Sciences in Early Drug Discovery. Elsevier, Amsterdam, 2018. ISBN: 9780080994208

Pierfausto Seneci

Università degli Studi di Milano